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Facultad de Ciencia y Tecnología
Tabla 4. Actividad antifúngica de las SLN con ketoconazol
generar nanopartículas lipídicas vacías, de tal forma que fuera posible obtener tamaños homogéneos, y de los diseños propuestos, se eligió el método de fusión-homogeneización en caliente. Una vez que se diseñó el método, se continuó con la incorpora- ción del ketoconazol dentro de las nanopartículas lipídicas sólidas. La etapa siguiente fue caracterizar las nanopartículas en tamaño y potencial zeta, y en una última etapa, éstas se dispersaron en un gel de carbopol para darles mayor estabilidad. La formulación y las variables de proceso fueron op- timizadas utilizando un diseño factorial completo para obtener partículas nanométricas.
El trabajo incluyó realizar múltiples experimen- tos, en primera instancia, la técnica para obtener nanopartículas y después de ello, variando el tipo y concentración de lípido (0.25 -1.0 %), tipo y con- centración de emulsificante (1 - 5.0 %), además de variar el tiempo y velocidad de homogeneización.
Tamaño de partícula y potencial Z. En general, los resultados muestran que a mayor tiempo y ve- locidad de homogeneización, se obtienen menores tamaños de partícula, estos datos concuerdan con lo reportado en literatura (Niculae et.al., 2012). Con respecto al emulsificante, el incremento del tama- ño está ligado con el aumento de la concentración del emulsificante y de la viscosidad del medio. Esto puede atribuirse a que hay una disminución de la tensión superficial entre las fases orgánica y acuosa, que posiblemente permite la formación de peque- ñas gotas de fase lipídica en el sitio de adición, lo cual da pie a una coalescencia y agregación debido a la viscosidad alta (Hu et.al., 2005).
Sin embargo, un incremento en la concentración del emulsificante hasta 3.0 % aún generó tamaños nanométricos, pero una vez superado este límite no se observó disminución de las mismas (resultados no mostrados). De igual forma la sonicación ayudó a disminuir aún más el tamaño de partícula y a que la distribución fuera más estrecha, particularmente esto funcionó así hasta los ocho minutos, más allá de este tiempo no fue posible evaluarlo debido a que a mayor tiempo hubo aumento de la temperatura, y esto podría afectar la estabilidad del emulsificante.
Se sabe que por lo general el tamaño de partícula depende de muchos factores tales como la tempe- ratura de proceso, velocidad de homogeneización, cantidad de estabilizante y contenido de fármaco (Varia, Dodiya, y Sawant, 2008). En este trabajo,
Diámetro de la zona de inhibición (mm)
50 μg(dw)/disco
100 μg(dw)/ disco
SLN-K
15
17
SLN-V
0
0
Ketoconazol comercial
5
Figura 3 I. Antibiograma con sensidiscos de ketoconazol en SLN, 50 ml/disco (A), 100 ml/disco (B) Sensidisco control de ketoconazol 50 μg/disco (C).
Figura 3 II. Antibiograma con sensidiscos de ketoconazol tabletas, 1 mg/disco (A, B), Sensidisco control de ketoconazol 50 μg/disco (C).
Discusión
El objetivo del presente trabajo fue formular y evaluar la actividad antifúngica del ketoconazol in- cluido en de SLN para la liberación por vía tópica del ketoconazol, en comparación con las prescritas en formulaciones convencionales. Para mantener una concentración alta y permitir una frecuencia baja de dosificación y cantidades bajas, el ketoconazol fue incluido en un sistema lipídico nanoparticulado. Para tal propósito, primero se diseñó un método para
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INVESTIGACIÓN UNIVERSITARIA MULTIDISCIPLINARIA - AÑO 12, No12, ENERO - DICIEMBRE 2013